共价药物 (Covalent Drugs) 是一类能够与特定的靶蛋白共价结合，从而抑制或激动其生物功能的小分子化合物。其用于治疗疾病已有一个多世纪的历史，最早可追溯到 17 世纪末的非甾体抗炎药- 阿司匹林。 相较于非共价药物，共价药物的优势在于能够提高药物效力，延长靶向结合时间，选择性更强，同时可以靶向某些 “不可成药” 靶点，解决耐药性问题。